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基于受体酪氨酸激酶抑制作用的2-吲哚酮类化合物的分子设计合成与药理活性筛选
中文名称: 基于受体酪氨酸激酶抑制作用的2-吲哚酮类化合物的分子设计合成与药理活性筛选
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论文编号: 4140545收藏本论文】【我的收藏】【我要投稿
英文名称: Design and Synthesis Study of 2-indolinone Derivatives as Inhibitors of Receptor Tyrosine Kinase and the Screening of Compoud-activities
学位类型: 硕士毕业论文
作者: 涉及隐私,隐去***  作者本人请参看权力声明>>
导师: 涉及隐私,隐去***
毕业学校: 涉及隐私,隐去***
专业: 药理学/有机合成
毕业年份: 涉及隐私,隐去***
关键字: 肿瘤 分子靶向治疗 酪氨酸激酶抑制剂 肝细胞生长因子受体
简介目录: 点击此处 免费索取本论文简介和目录>>
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论文摘要: 恶性肿瘤(Cancer; Malignant tumor)是威胁人类健康与生命(略)全世界每年死于恶性肿瘤的人数居所有疾病死亡人数的第二位,因此抗肿瘤药物的研究 一直为世界各国所密切关注.除手术治疗外,恶性肿瘤传统的治疗方法主要是化(略)该方法由于药物非特异性地阻断细胞有丝分裂或直接导致细胞死亡,在杀伤肿瘤细胞的同时,人体正常组织器官的细胞也遭到破坏.因而寻找特异性高并且毒副反应小的新型抗肿瘤药物一直以来备受医学界的关注. 分子靶向治疗(Molecular targeted therapy)因其选择性高且毒性小吸引了各国学者(略)研究.通过靶向于特异性通路的治疗策略可有效阻止肿瘤细胞的生长并降低对正常细胞的毒性.抗肿瘤药物的研究已经由经验的随机(略)理的根据作用机制而靶向于特殊细胞功能异常的药物研究. 蛋白酪氨酸激酶(Protein Tyrosine Kinase, PTKs)由于与肿瘤细胞信号传导通路密切相关,近年来被广泛地作为抗肿瘤药物的作用靶点.在各种受体酪氨酸激酶中,肝细胞生长因子受体((略)对促进细胞生长、改变细胞骨架功能、增加转移、抑制细胞凋亡和其他...
Malignant tumor, also called(omitted), is a serious thre(omitted)health and life of the mankind, the death caused by malignant tumors is in the second pl(omitted)the death of all disease. Consequently, (omitted)been a great interest in the development of novel agents for curing the cancer. Traditional chemotherapy agents are designed to non-specifica(omitted)cell division and/or induce cell death, and therefore can be toxic to normal cells of tissues and organs as well as cancer cells. Targeting spe...
目录:
英文缩略词表第6-8页
中文摘要第8-10页
Abstract第10-11页
前言第12-16页
一、 2-吲哚酮类目标化合物结构的设计第16-19页
  ·-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂的结构分析第16-17页
  ·-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂的结构设计第17-19页
二、 2-吲哚酮类目标化合物的合成第19-29页
  ·-吲哚酮类目标化合物的合成第19-20页
  ·实验材料与方法第20-29页
三、 2-吲哚酮类目标化合物的活性筛选及初步构效关系分析第29-38页
  ·酪氨酸激酶抑制活性的筛选第29-34页
    ·实验材料第29-31页
    ·实验方法第31-32页
    ·实验结果第32-34页
  ·c-Met 抑制活性的筛选第34-38页
    ·化合物抑制 TPR-MET 诱导的 Ba/F3 细胞 IL-3 非依赖性生长第34-36页
    ·化合物对 TPR-MET 磷酸化水平的影响第36-38页
四、讨论第38-53页
五、实验小结第53-54页
参考文献第54-58页
致谢第58-59页
个人简历第59-60页
综述第60-71页
  参考文献第68-71页
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