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Artocarpus altilis的化学成分分离、衍生以及生物活性评价
中文名称: Artocarpus altilis的化学成分分离、衍生以及生物活性评价
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论文编号: 3102196收藏本论文】【我的收藏】【我要投稿
英文名称: Studies on Chemical Constituents and Synthesis of Derivatives and Biological Evaluation of Artocarpus Altilis
学位类型: 博士毕业论文
作者: 涉及隐私,隐去***  作者本人请参看权力声明>>
导师: 涉及隐私,隐去***
毕业学校: 涉及隐私,隐去***
专业: 生物医学工程
毕业年份: 涉及隐私,隐去***
关键字: Artocarpus altilis 结构鉴定 衍生 β-谷甾醇 生物活性评价 生物活性 抗动脉粥样硬化
简介目录: 点击此处 免费索取本论文简介和目录>>
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论文简介:Artocarpus altilis(Parkinson)Fosberg(Moraceae)原产于东南亚、新几内亚、南太平洋等地区,富含黄酮类化合物。在我国台湾省和印度尼西亚被广泛用于治疗高血压、糖尿病、哮喘、高烧和肝病等疾病。运用正相硅胶柱、反相RP-18柱、凝胶Sephadex LH-20柱等多种层析方法,以体外抗动脉粥样硬化细胞模型为指导,对2004年9月采自印度尼西亚Bandung的A.altilis的叶予进行了化学成分的研究,对分离得到的化合物运用1D NMR,2D NMR,ESI-MS,HR-ESI-MS,UV,lR,旋光等光谱技术以及与文献数据对照进行了结构鉴定,从中分离得到23个化合物,并鉴定出19个化合物,其中8个为新的香叶基黄酮类化合物,另外3个黄酮化合物为在此植物中首次分离。在体外细胞毒性活性试验中,新化合物Aa 4能有效抑制人肺腺癌细胞和人结肠癌细胞增殖。所有筛选的单体化合物都对a-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用。研究结果为民间用药以及进一步的药理研究与开发提供了依据。 对两个含量较大的化合物Aa 3和Aa 5-1进行了结构修饰,进行了一系列的醚化和酯化的衍生化反应,共得到32个化合物,其中31个为新化合物。对Aa 3的异戊烯基醚和烯丙基醚进行了Claisen重排反应的尝试,以期得到碳碳键连接的异戊稀基黄酮类化合物,意外的得到了两个分子内环合的产物。通过Friedel-Crafts反应证明化合物.Aa 3的A环电子云密度较低,不利于发生Claisen重排反应。在体外的细胞毒性试验中,羟基被保护的醚类和酯类化合物的活性大大降低,暗示羟基为活性基团。 通过大孔树脂柱层析,对A.altilis叶子的总黄酮进行了提取分离,并与β-谷甾醇配伍进行了心血管相关疾病体内模型的生物活性初步研究。急性毒性试验表明,总黄酮和β-谷甾醇具有很高的安全性,毒副作用低。进一步的实验显示总黄酮和β-谷甾醇配伍具有抑制腺苷二磷酸诱导的血小板聚集和降低血粘度的作用,具有保护垂体后叶素刺激大鼠急性心肌缺血的作用。结果显示A.altilis总黄酮与β-谷甾醇配伍具有治疗心血管相关疾病的潜在疗效。
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