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新抗炎镇痛剂吡咯里嗪酮衍生物的合成及构效关系研究
中文名称: 新抗炎镇痛剂吡咯里嗪酮衍生物的合成及构效关系研究
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论文编号: 2911305收藏本论文】【我的收藏】【我要投稿
英文名称: Study of Synthesis and Anti-inflammation of 1-Pyrrolizinones
学位类型: 博士毕业论文
作者: 涉及隐私,隐去***  作者本人请参看权力声明>>
导师: 涉及隐私,隐去***
毕业学校: 涉及隐私,隐去***
专业: 药物化学
毕业年份: 涉及隐私,隐去***
关键字: 抗炎 衍生物 构效关系 非甾体抗炎药 吡咯里嗪酮 炎症
简介目录: 点击此处 免费索取本论文简介和目录>>
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论文摘要: 本论文是关于新型非甾体抗炎剂—1H-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮(下称吡里酮)类化合物的合(略)作用构效关系的研究. 炎症是机体对外来刺激的基本防御性反应,但也能导致严重的病理过程.非甾体抗炎药是一类具有抗炎、镇痛和解热作用的药物,主要用于治疗各种急、慢性炎症及中、轻度疼痛.现在(略)药种类繁多、是临床应用最广泛的药物.但是,现在临床应用的非甾体抗炎药普遍具有导致胃肠道、肾以及肝损伤等毒副作用,因此寻找高效低毒的抗炎药一直是该类药物的主要研究方向. 沈阳药科大学有机合成研究室在对吡咯里嗪类抗炎(略)过程中,发现吡里酮具有较强的镇痛作用和明显的抗炎作用.以吡里酮为先导化合物,已合成了大量的吡里酮衍生物.在该类化合物的抗炎镇痛作用构效关系研究过程中,发现了一批高效低毒(略).本课题是在吡里酮类化合物已有抗炎镇痛构效关系的基础上,开拓新的化合物类型,设计合成新型吡里酮类化合(略) 设计合成了三类56个新的吡里酮类化合物,即,34个5-胺甲酰基吡里酮,19个5-酰氨基吡里酮以及3个5-吡里酮甲酸酯类化合物.其中,53个化合物未见文献报道. ...
The synthesis and structure-activity relationship (SAR) (omitted)el nonst(omitted)ti-inflammatory agents, 1H-2,3-dihydro-l-pyrrolizinones are studied in this dissertation. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID(omitted)ely used in the treatment of acute and chronic inflammation and moderate pain. However, most of NSAIDs used in clinic now tend t(omitted)astrointestinal damage, nephrotoxicity and hepatotoxicity. Therefore, the disco(omitted)vel anti-inflammatory and analgesic agents with lower t...
目录:
中文摘要第5-7页
英文摘要第7页
第1章 前言第9-17页
  ·非甾体抗炎药作用机理和选择性COX-2抑制剂第10-13页
  ·COX/5-LO双重抑制剂第13-14页
  ·NO-释放型NSAIDs第14-17页
第2章 吡咯里嗪酮类化合物的设计与合成第17-25页
  ·吡里酮衍生物抗炎镇痛作用研究概况第17-18页
  ·目标化合物的设计第18-19页
  ·目标化合物的合成第19-25页
第3章 抗炎镇痛作用与构效关系讨论第25-42页
  ·目标化合物的抗炎镇痛作用第25-31页
  ·NSAIDs-氨基吡里酮类化合物致大鼠胃溃疡作用第31-32页
  ·三维定量构效关系(3D-QSAR)研究第32-42页
第4章 化学实验部分第42-60页
  ·,3-二氢-1-吡咯里嗪酮-5-甲酰胺类化合物的制备第42-51页
  ·-酰氨基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的制备第51-60页
第5章 结论第60-62页
参考文献第62-67页
致谢第67-68页
谱图第68-113页
简历第113页
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